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    給您介紹一下toxin毒素試劑的技術(shù)參數(shù)

    發(fā)布時(shí)間: 2019-09-22  點(diǎn)擊次數(shù): 1521次

    toxin設(shè)計(jì)師毒素介紹

    設(shè)計(jì)者毒素是具有自定義生物學(xué)特性的肽配體,作用在多種離子通道、其他細(xì)胞表面受體和酶途徑("受體")上。設(shè)計(jì)師毒素是由一個(gè)專有的技術(shù)平臺(tái)產(chǎn)生的,該平臺(tái)產(chǎn)生了成千上萬(wàn)種經(jīng)過(guò)進(jìn)化測(cè)試的新型組合變種,有目標(biāo)的動(dòng)物毒素和篩選平臺(tái),以分離那些在其原生細(xì)胞環(huán)境中或以純化形式活躍于其感興趣的藥物靶點(diǎn)的毒素??衫脄hi毒素確定藥物開(kāi)發(fā)的新目標(biāo)或新線索,優(yōu)化已知配體(如選擇性、作用機(jī)制、藥代動(dòng)力學(xué)),并驗(yàn)證治療目標(biāo)的選擇。由設(shè)計(jì)者毒素產(chǎn)生的公共領(lǐng)域的例子是高親和力的選擇性配體,用于kv1.3和kcsa k+通道。

    如今,動(dòng)物毒液毒素是許多主要藥物的來(lái)源,其中包括yi流的藥物,這些藥物對(duì)從心血管疾病到代謝和慢性疼痛等多種疾病都有影響。此外,毒液毒素是一些診斷和藥物化妝品的來(lái)源。

    toxin毒素試劑  應(yīng)用程式:

    設(shè)計(jì)毒素

    (I)生成具有自定義生物學(xué)特性的再新肽配體,

    (II)能夠修改現(xiàn)有的肽以達(dá)到所期望的性能,功能或結(jié)構(gòu)。

    toxin毒素試劑  適用領(lǐng)域:

    1.為已驗(yàn)證的目標(biāo)產(chǎn)生從頭開(kāi)始的命中。

    酶途徑中離子通道、細(xì)胞表面受體和靶的新肽配體的鑒定。

    2.點(diǎn)擊引導(dǎo)優(yōu)化。

    優(yōu)化鉛的撞擊,例如,在親和性,選擇性,作用機(jī)制,化學(xué)結(jié)構(gòu)/藥代動(dòng)力學(xué)。

    3.完善現(xiàn)有活性藥物成分(apis)。

    改善現(xiàn)有肽類化合物的某些特性,如親和性、選擇性、作用機(jī)制、化學(xué)結(jié)構(gòu)/藥代動(dòng)力學(xué)。

    4. Me-too(后續(xù),生物相似)。

    鑒定現(xiàn)有肽api接近的結(jié)構(gòu)或功能變體。按照操作(fto)空間的自由,并根據(jù)藥理學(xué)的預(yù)定修改。

    其他應(yīng)用包括:目標(biāo)驗(yàn)證;虛擬屏幕模型;雙重類別藥物化妝品開(kāi)發(fā),以及限定fto空間(zhuan利性)。

    由Zoltan Takacs和他的同事在芝加哥大學(xué)開(kāi)發(fā)的設(shè)計(jì)毒素是一個(gè)平臺(tái),它基于一組模板肽產(chǎn)生變異,并識(shí)別出那些具有所需特性的毒素。它是由的組合化學(xué)和功能基因組學(xué),以可擴(kuò)展的,高通量的方式實(shí)現(xiàn)。

    典型的,模板是一組精選的動(dòng)物毒液毒素,具有已知的藥理作用,可以根據(jù)藥物指標(biāo)獲得新的特性。主要特征包括:大量的新分子被創(chuàng)造出來(lái),經(jīng)過(guò)進(jìn)化測(cè)試的分子圖案,以及圖書(shū)館的目標(biāo)特異性。

    屏幕百萬(wàn)以上的變體

    設(shè)計(jì)師的毒物庫(kù)中保存著數(shù)千100多萬(wàn)個(gè)新穎分子,它們代表著大量的非隨機(jī)變異——有意引入和定義——這些變異都來(lái)源于天然模板。

    改善自然

    設(shè)計(jì)者毒素是自然毒素圖案的馬賽克(嵌合體)。因此,與天然模板相比,它們表現(xiàn)出新穎和精細(xì)的生物學(xué)特性。

     

    經(jīng)檢驗(yàn)的進(jìn)展情況

    動(dòng)物毒液的生物學(xué)功能是在數(shù)秒到數(shù)分鐘內(nèi)固定并殺死獵物或掠食者。經(jīng)過(guò)數(shù)百萬(wàn)年的進(jìn)化,毒液毒素瞄準(zhǔn)了大量對(duì)神經(jīng)肌肉、心血管、止血和其他生命功能關(guān)重要的受體。毒素與高親和力的目標(biāo)結(jié)合,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。

    在150,000種有毒動(dòng)物中,估計(jì)有2,000萬(wàn)種毒素。

    有目標(biāo)的

    設(shè)計(jì)者毒素庫(kù)是根據(jù)已知針對(duì)特定受體類別(例如鉀通道)的天然毒素模板設(shè)計(jì)和構(gòu)建的。由于保留了關(guān)鍵的化學(xué)特征,由此產(chǎn)生的組合元素將保留預(yù)期受體類別的固有偏見(jiàn),然而,圖書(shū)館現(xiàn)在擁有了的可變性,可以識(shí)別具有微調(diào)、追求的特性的配體。

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    產(chǎn)品如下:

    產(chǎn)品貨號(hào)

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